阿托伐他汀为调节血脂药，主要成分为阿托伐他汀钙，用于高胆固醇血症、冠心病等的治疗。
阿托伐他汀主要是通过抑制肝脏的三甲基、戊二酰单纤辅酶A还原酶以及胆固醇生物合成，降低血浆中胆固醇以及血清脂蛋白的浓度，通过增加肝脏细胞表面的低密度脂蛋白受体，增强低密度脂蛋白胆固醇摄取，以及代谢，服用该药物可以降低低密度脂蛋白胆固醇生成，可以有效的降低血脂。
阿托伐他汀通过一氧化碳的代谢，调节血管的舒张，对于冠状动脉的粥样硬化斑块具有稳定作用，可以有效减少斑块的表面张力，使斑块表面的纤维帽不易破裂，减少斑块破裂、出血及继发血栓形成的风险，药物说明书中没有减肥的作用。
需要特别注意的是，阿托伐他汀能否从人类乳汁中分泌尚未可知，可少量分泌到乳汁中，可能对接受哺乳的新生儿具有潜在的严重不良反应，因此服用本品的女性禁止哺乳。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害，所以本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药，避免因用药导致胎儿受伤害。
