小金丸不打碎吃可能会影响药效，所以通常需要打碎后口服。
小金丸是一种黑褐色糊丸，味道清香、味微苦涩，通常有散结消肿、化瘀止痛等作用。小金丸以木鳖子、制草乌、人工麝香、枫香脂、没药、五灵脂、当归、乳香、地龙，香墨等为主要原料，其中枫香脂、没药和香墨一般属于胶质性药物，不容易被人体吸收。并且药物中有许多挥发性成分如人工麝香，药物打碎之后一般能更快的被人体吸收，通常药效会更快。因此通常需要打碎后口服。
小金丸内有草乌，患者不能长期或大量服用，避免引起患者的不良反应，如恶心、头痛、呕吐等。此外，小金丸中所含的麝香较多，麝香如果大量进入人体，容易造成头痛、恶心、食欲不佳等症状，甚至可能会造成便血、尿血等症状。该药为处方药，患者要在医师的指导下用药合理服用。
患者吃小金丸时需要禁食油腻性的食物，如肥肉、猪油、油炸性食物等。服药期间不宜喝酒、浓茶等，酒精和茶叶通常具有刺激性，可能会刺激血管扩张，增加心脏的负担。
