小活络丹的功效与作用主要为祛风除湿、活络通痹。
小活络丹的药物成分主要为天南星、制川乌、制草乌、地龙、乳香(制)、没药(制)。药物的性状为气腥，味苦。其功效作用为祛风除湿、活络通痹，主要用于治疗风寒湿痹证与中风，患者使用温开水送服即可。
小活络丹主治风寒湿痹证，其中包括缓解肢体筋脉疼痛、麻木拘挛、关节屈伸不利、疼痛游走不定，或者是改善患者舌淡紫、苔白、脉沉弦或涩。还可以治疗中风引起的手足不仁、日久不愈、腰腿沉重，或腿臂间作痛。临床上常用于治疗慢性风湿性关节炎、类风湿关节炎、坐骨神经痛、急性软组织挫伤、骨质增生症以及中风后遗症等属风湿痰瘀交阻于经络者。
需要注意，该药物阴虚有热者、孕妇禁用，过敏者禁用，药物性状发生改变患者要及时丢弃，禁止使用。其中的川乌、草乌毒性较大，不宜过量，如果作汤剂使用，建议久煎。小活络丹与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
在使用小活络丸期间患者要忌烟酒，饮食以清淡的为主。
