高效利尿药是低、中、高三种利尿药中效率最高的一种，这类药物主要是通过提升小管液中钠离子、氯离子浓度，调节渗透压，降低肾的稀释与浓缩功能，促进体内钠、氯离子及水的排泄，最终达到排出大量尿液的作用。
高效利尿药在临床上主要适用于治疗高血压、心功能衰竭、肝硬化、水肿严重的人群，相较于低效及中效利尿药，高效利尿药效果更佳。高效利尿药常见于呋塞米、托拉塞米及吡咯他尼，这类药物服用后可作用于身体髓袢升支粗段，在晨起空腹服用效果更佳，约在口服后30分钟至60分钟见效。在药物起效过程中，高效利尿药可抑制肾小管对氯化钠的吸收，使得组织间渗透压梯度降低，削弱肾小管浓缩功能，从而促进体内多余水、钠、氯的排出。高效利尿药的效果显著与否，与药物使用剂量有着直接关系，如果常规剂量药效不佳者，可遵循医生建议增加剂量，能够使药物利尿效果明显加强。此外，高效利尿药的作用时间可维持6小时至8小时，在此过程中不会造成肾小球滤过率下降。
但需要注意，高效利尿药均为处方药物，患者需在医师指导下使用。如果使用过量或长期使用，可能会出现水电解质紊乱、低钾血症、心律失常等危险情况，需及时送医，尽早接受治疗。
